히스타민 (Histamine)

비만세포에서 분비되며, 알레르기, 염증 반응, 위산 분비, 신경 전달을 매개한다.
모든 조직, 특히 비만세포와 호염기구에서 높은 농도로 발견된다.
임상적인 적응증은 없으나, 작용을 억제하는 약물이 많이 쓰인다.
H1~H4 히스타민 수용체와 결합함으로써 효과를 나타낸다.
1. H1 : exocrine excretion. 기관지 수축, 장경련, 가려움, 알레르기, 면역 반응, 식욕, 통증 관여
2. H2 : 위산 기능 담당, 위산 분비
3. H3 : 신경계 분포
4. H4 : 골수, 혈구 쪽 작용

H1 항히스타민제

공통적으로 H1 수용체를 차단한다.
제 1세대 약물 : 여러 수용체에 작용하여 CNS에 비교적 더 영향을 준다. 진정, 멀미치료와 같은 부작용이 있다. ( promethazine, doxylamine, hydroxyzine )
제2세대 약물 : H1 수용체에 좀 더 특이적으로 작용하여 CNS에 영향이 덜하다. 부작용도 적다. ( cetirizine, loratadine)
알레르기 및 염증 상태 치료 (ketotifen)
멀미 및 구역 치료 (diphenhydramine)
불면증 치료 (doxylamine)
경구투여 후 잘 흡수된다.
CNS를 포함한 모든 조직에 분포된다.
cytochrome P450에 의해 대사된다.
H1 수용체 차단제는 특이성이 낮다.
promethazine, diphenhydramine, hydroxyzine 등 1세대 항히스타민제는 가장 흔한 부작용으로 진정작용을 나타낸다. 진정은 CNS에 잘 들어가지 않기 때문에 제2세대 약물에서는 흔하지 않다.
이런 1세대 항히스타민제는 항콜린효과에 의해 구강 건조, 요저류, 시야흐림 등을 일으킨다.
항 α-adrenergic 효과 ( promethazine )에 의해 저혈압, 어지러움이 나타날 수 있다.