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Ch.38 소염, 해열 및 진통제

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  • 염증은 외상, 유해물질, 미생물학적 약제에 의해 야기되는 조직손상에 대한 정상적인 보호반응이다.
  • 그러나 면역 체계가 부적절하게 활성화되면 면역매개질환을 일으키는 염증이 나타날 수 있다.
  • 이러한 염증의 진행을 조절하고 감소시킬 목적으로 소염제가 이용된다.
  • 대표적으로 [NSAIDs|NSAIDs]가 있고, 그 외에 아세트아미노펜 등이 있다.

Prostaglandin

  • 모든 NSAIDs는 prostaglandin의 합성을 억제함으로써 작용한다.
  • prostaglandin은 세포막의 G-결합단백질 수용체에 결합하여 작용을 유발한다.

NSAIDs (Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs)

개요

  • 아래와 같이 분류할 수 있다.
  1. Salicyclic acid 유도체 : aspirin, diflunisal
  2. Propionic acid : ibuprofen, ketoprofen, naproxen
  3. Acetic acid : diclofenac, indomethacin
  4. Enolic acid : meloxicam, piroxicam
  5. Fenamates : mefenamic-acid, meclofenamate
  6. 선택적 COX-2 억제제 : celecoxib

아스피린의 특징

  • aspirin은 전통적인 NSAID지만, 고용량에서만 소염작용을 나타내 잘 사용하지 않는다.
  • 심혈관사고 예방 목적으로 저용량에서 훨씬 자주 사용된다.
  • COX 활성의 비가역적 억제제라는 점에서 다른 NSAIDs와 구별된다.

작용기전

  • aspirin을 제외한 모든 NSAIDs는 COX의 가역적 억제제이다.
  • 소염작용 : COX 활성을 억제함으로써 prostaglandin 생성을 감소시켜 소염작용을 한다.
  • 진통작용 : 염증과정에서 국소적으로 유리되는 화학적 매개인자들의 작용에 대해 신경말단이 감작되게 한다.
  • 해열작용 : PGE2의 합성에 의해 체온 조절 중추의 set point가 상승하여 발열이 나타나는데, 이 PGE2의 합성과 유리를 방해하여 체온을 낮춘다.

약동학

  • aspirin은 경구투여하면 체내에서 신속히 탈아세틸화되어 살리실산을 생성한다.
  • 기타 NSAIDs는 대부분 경구투여 후 잘 흡수되며 혈장단백결합율이 높다.

부작용

  • 위장관에서는 소화불량과 출혈이 나타날 수 있다.
  • 항혈소판 효과로 출혈위험이 증가한다.
  • 콩팥혈류량을 유지하는 데 필요한 PGE2와 PGI2의 합성을 차단함으로써 나트륨과 수분저류 및 부종을 일으킬 수 있다.
  • aspirin과 같이 매우 높은 COX-1 선택성을 갖는 약물은 심혈관보호 작용을 나타내지만, 비교적 높은 COX-2 선택성을 갖는 약물은 COX-2에 의해 매개되는 PGI2 생성을 감소시켜 심혈관사고에 대한 위험성을 증가시킨다.
  • prostaglandin 합성 억제가 leukotriene 합성 쪽으로 이동되어 천식 악화 위험성이 증가할 수 있다.
  • CNS 부작용으로 두통, 이명, 어지러움 등이 나타날 수 있다.
  • 단백질 결합이 높은 다른 약물의 단백 결합을 경쟁적으로 치환하는 drug-drug interaction이 나타날 수 있다.
  • 살리실산 중독을 야기할 수 있다.
  • 태아에 위험성이 있으므로 NSAIDs보다는 아세트아미노펜을 선호한다.

선택적 COX-2 가역적 억제제 : Celecoxib

  • 류마티스 관절염, 골관절염 치료에 사용된다.
  • 경구투여 후 신속히 흡수되며, 대부분 간에서 cytochrome P450에 의해 대사되고 대사물은 대변과 소변으로 배설된다.
  • 두통, 소화불량, 설사 및 복통의 부작용이 있지만, 다른 NSAIDs에 비해 GI 출혈과 소화불량은 적다.

Acetaminophen(아세트아미노펜)

  • 타이레놀로 잘 알려져 있다.

  • 중추신경계에서 prostaglandin의 합성을 억제하여 해열 및 진통작용을 나타낸다.

  • 말초 조직에 있는 COX에 대해 효과가 낮아 소염작용이 약하다.

  • 혈액응고 시간을 증가시키지 않는다.

  • 발열 치료, 통증 완화 목적으로 사용된다.

  • 위 호소 증상이 있는 환자나 NSAIDs의 소염작용을 필요로 하지 않는 환자들에서 유용하다.

  • 위장관에서 빠르게 흡수되며, 현저한 first-pass metabolism을 받는다.

  • 정상적인 치료 용량에서는 뚜렷한 부작용이 없다.

  • 간질환, 바이러스 간염, 알코올 중독 병력이 있는 환자에서는 간독성 위험성이 있다.

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