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약물요법은 항암치료의 극히 일부일 뿐이며, 보통 5개 이상의 약을 병용한다.
항종양약물의 일반적인 부작용으로는 구토, 골수억제, 탈모가 있다. 빠르게 증식하는 세포를 target으로 하기 때문이다.

항대사물 (Antimetabolites)

RNA나 DNA 합성에 있어서 정상적인 화합물에 대해 경쟁하거나 합성을 억제함으로써 정상적인 purine/pyrimidine nucleotide 전구물질의 이용을 억제한다.
세포주기 특이성을 갖는다.

약물	내용	부작용
methotrexate	- 엽산 대사를 차단시킴 - 림프종, 유방염, 방광암 등 다양한 암에 효과, 낮은 용량의 MTX는 면역 억제 기능이 있어 심한 건선이나 류마티스성 관절염 치료에도 사용 - BBB를 스스로 통과하지 못함.	N/V/D(구역/구토/설사), alopecia(탈모)
6-Mercaptopurine (6-MP)	- purine의 항대사물로, Crohn씨병의 치료에 유용	N/D/V, anorexia, myelosuppression
fludarabine	- purine nucleotide 유사체 - 만성 림프구성 백혈병, 모발세포성 백혈병 치료 -위장관내 세균에 의해 독성 대사물(fluoroadenine)으로 분해되기 때문에 경구투여보다는 정맥주사로 투여	N/V/D, immunosuppression, fevers, edemas
5-Fluorouracil (5-FU)	- pyrimidine 유사체, DNA 합성의 전구물질 thymidine을 세포에서 박탈함 - 서서히 성장하는 고형종양 치료에 주로 사용함(결장직장암, 유방암, 난소암, 췌장암, 위암) - 심한 위장관 독성 때문에 정맥주사 (피부암은 국소투여)	D, alopecia, muscositits
capecitabine	- 일련의 효소단계를 거쳐 5-FU 로 가수분해되는 prodrug - 결장직장암 및 전이성 유방암 치료	D, muscositis, myelosuppression
cytarabine	- pyrimidine 길항제로 작용하여 DNA의 polymerization을 억제 - 급성 골수성 백혈병에 사용 - 위장관 점막 및 간에서 비세포독성으로 탈아민되기 때문에 경구 투여는 효과가 없음	N/V/D, myelosuppression

항종양 항생제 (Antibiotics)

주로 DNA 기능의 붕괴를 초래함
topoisomerase Ⅰ, Ⅱ 억제와 free radical 생산 능력이 세포독성에 중요한 역할

약물	내용	부작용
안트라사이클린류 ( doxorubicin, daunorubicin, idarubicin, epirubicin, mitoxantrone )	- doxorubicin 은 가장 중요하고 널리 사용되는 항암제로, 육종, 유방암, 급성 림프구성 백혈병 치료 시 병용함 - daunorubicin, idarubicin 은 급성 백혈병 치료 - 위장관 내에서 불활성화되므로 IV 투여, BBB 통과 불가 - 비가역적 용량의존성 심상독성	N/D/V, myelosuppression, alopecia, cardiac toxicity - doxorubicin, daunorubicin 에서 부작용이 심한 편
bleomycin	- 구리 착화합물-glycopeptides 혼합물, free radical이 DNA 절단 - IV/SC/IM 투여 가능	pulmonary fibrosis, alopecia

알킬화제 (Alkylating agents)

친핵 그룹과 공유 결합을 하면서 세포독성 효과를 나타냄
신속히 분열하는 세포에 가장 큰 독성을 나타냄
DNA freezing으로 인해 정상세포 또한 손상을 입음

약물	내용
cyclophosphamide & ifosfamide	- 대사 물질이 DNA와 반응하여 세포 독성을 나타냄 - 부작용은 출혈성 방광염, 방광 섬유증
nitrosourea	- CNS 침투 능력이 있어 뇌종양 치료에 사용 - DNA 알킬화로 복제를 억제함으로써 RNA와 단백합성을 억제함”
dacarbazine, temozolomide	dacarbazine 은 melanoma(흑색종) 치료 temozolomide 는 BBB 통과 능력이 있어 뇌종양(glioblastomas, astrocytoma) 치료
mechlorethamine	림프암
melphalan	다발성 골수암
chlorambucil	만성 림프구성 백혈병
busulfan	만성 골수성 백혈병

미세관 억제제 (Microtubule inhibitors)

유사분열 방추체에 영향을 미쳐 세포독성을 일으킨다.
전부 정맥내로 투여한다.

약물	내용
vincristine(VX), vinblastine(VBL) vinorelbine(VRB)	- tubuline이 미세관을 형성하기 위해 중합되는 작용을 차단 - 혈관 외로 유출되면 정맥염, 구토, 설사, 탈모증 유발”
paclitaxel, docetaxel	- 세포주기의 G2/M기에 활성, 미세관의 축적을 일으켜 기능이 없는 미세관을 생성 - paclitaxel 은 난소암, 전이성 유방암, 비소세포 폐암 치료 - docetaxel 은 전립샘, 유방, 비소세포 폐암 - 부작용은 호중구감소증 및 백혈구감소증