azathioprine

기본 정보

• 제품명 :: 이무란(Imuran)
• 분류 :: 면역억제제 > 유지 면역억제제 > 항증식제
• 특징 :: T림프구 억제
  부작용 골수억압, 고양이에서는 금지.
• 임상 :: 면역매개질환

관련 문서

• 남내1(A) - 03. 원발성 면역매개질병의 약물 치료 (아래 첨부)
• 안과(A) - 4. 안와, 안구의 질환 : Episcleritis에 사용
• B04. azathioprine (아자티오프린) & mycophenolate : 핵산 합성을 억제하여 림프구 증식을 차단함.
  • [azathoprine] 뉴클레오타이드 유사체로 전환된 후, 핵산 사슬로 편입되어 DNA 연장을 차단함투여용량 제한. 부작용은 골수억제.

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2️⃣ Azathioprine = [IMURAN]

Azathioprine

• Thiopurine의 항대사물질(antimetabolite), adenine의 황 유도체(sulfur adenine)
  • purine과 경쟁적으로 작용하여 정상적인 DNA, RNA 합성을 방해 → 면역 세포의 합성을 저해
• azathioprine이 흡수되면 → 6-MP(mercaptopurine) → 간에서 많은 항대사물질이 생성됨.
• 6-TGN(thioguanine nucleotides) : 최종 cytotoxic metabolites
• 특히 T림프구를 억제하여 세포성 면역을 억제함.
• 간 기능이 떨어지면 면역 억제 효과도 감소할 수 있음.

• 가장 오래된 약물
• 2선 약물로 자주 선택됨. (IMHA, ITP, IMPA, SLE, inflammatory bowel disease 등)
• 2 mg/kg PO q24h 에서 시작 → 격일(~3일에 1번)까지 tapering.
• PDS와 같은 스테로이드 약물과 많이 병용됨. (steroid를 끊기 위해) : PDS를 2-4개월에 걸쳐 줄이고, azathioprine은 유지 → 괜찮으면, azathioprine도 tapering (2일 → 3일에 1번..)

부작용
bone marrow suppression (골수 억압)	→ neutropenia, thrombocytopenia, (anemia) (약을 끊으면 2주 내 회복)
gastrointestinal upset (위장관 부작용)
pancreatitis (췌장염)
hepatotoxicity (간독성)	→ 15%의 개에서 ALT(alanine aminotransferase) 증가 (German sheperds 민감)

• 스테로이드는 부작용이 흔하지만 쉽게 해소 vs. azathioprine에서는 부작용이 흔하지 않지만 생기면 심각한 편.
• 초반에는 매 1-2주마다 부작용 모니터링 필요
• 고양이에서는 사용하지 않음. (심각한 neutropenia, thrombocytopenia 발생 / 개와 달리 회복 어려움.)