aspirin

기본 정보

• 제품명 ::
• 분류 :: 항염증제 > NSAIDs > 살리실산 유도체
• 특징 ::
• 임상 ::

관련 문서

• Ch.38 소염, 해열 및 진통제 : NSAIDs (Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs)
  • 모든 NSAIDs는 prostaglandin의 합성을 억제함으로써 작용한다.
  • prostaglandin은 세포막의 G-결합단백질 수용체에 결합하여 작용을 유발한다.

아스피린의 특징

• aspirin은 전통적인 NSAID지만, 고용량에서만 소염작용을 나타내 잘 사용하지 않는다.
• 심혈관사고 예방 목적으로 저용량에서 훨씬 자주 사용된다.
• COX 활성의 비가역적 억제제라는 점에서 다른 NSAIDs와 구별된다.

작용기전

• aspirin을 제외한 모든 NSAIDs는 COX의 가역적 억제제이다.
• 소염작용 : COX 활성을 억제함으로써 prostaglandin 생성을 감소시켜 소염작용을 한다.
• 진통작용 : 염증과정에서 국소적으로 유리되는 화학적 매개인자들의 작용에 대해 신경말단이 감작되게 한다.
• 해열작용 : PGE2의 합성에 의해 체온 조절 중추의 set point가 상승하여 발열이 나타나는데, 이 PGE2의 합성과 유리를 방해하여 체온을 낮춘다.

약동학

• aspirin은 경구투여하면 체내에서 신속히 탈아세틸화되어 살리실산을 생성한다.
• 기타 NSAIDs는 대부분 경구투여 후 잘 흡수되며 혈장단백결합율이 높다.

부작용

• 위장관에서는 소화불량과 출혈이 나타날 수 있다.
• 항혈소판 효과로 출혈위험이 증가한다.
• 콩팥혈류량을 유지하는 데 필요한 PGE2와 PGI2의 합성을 차단함으로써 나트륨과 수분저류 및 부종을 일으킬 수 있다.
• aspirin과 같이 매우 높은 COX-1 선택성을 갖는 약물은 심혈관보호 작용을 나타내지만, 비교적 높은 COX-2 선택성을 갖는 약물은 COX-2에 의해 매개되는 PGI2 생성을 감소시켜 심혈관사고에 대한 위험성을 증가시킨다.
• prostaglandin 합성 억제가 leukotriene 합성 쪽으로 이동되어 천식 악화 위험성이 증가할 수 있다.
• CNS 부작용으로 두통, 이명, 어지러움 등이 나타날 수 있다.
• 단백질 결합이 높은 다른 약물의 단백 결합을 경쟁적으로 치환하는 drug-drug interaction이 나타날 수 있다.
• 살리실산 중독을 야기할 수 있다.
• 태아에 위험성이 있으므로 NSAIDs보다는 아세트아미노펜을 선호한다.