cisapride

기본 정보

• 제품명 ::
• 분류 :: Prokinetics > Serotonin 4 작용제
• 특징 ::
• 임상 ::

Serotonin 4 receptor agonist로 대표적으로 mosapride와 cisapride.

• Serotonin 4(5-HT₄) receptor는 식도 쪽에 분포하는데, mosapride는 5-HT₄ receptor에 선택적으로 작용하는 반면 cisapride는 비선택적으로 dopamine, muscarinic receptor 등에도 작용.
• 그래서 mosapride는 식도 쪽 운동성만 촉진시키고, cisapride는 식도뿐 아니라 전체 GI tract에 영향을 주는 편.
• mosapride가 훨씬 효과 좋음.

관련 문서

• 박내2(A) - 4. Neoplasia & Neuromuscular & Refractory cases

Serotonin 3 (5-HT₃) / Serotonin 4 (5-HT₄) receptor

• Serotonin = 5-hydroxytryptamine, 5-HT
• Serotonin 3 & 4 수용체 : 위장관 쪽 분포, 특히 4는 식도 쪽에 많이 분포
  • Serotonin 3 차단제 = 항구토제 : ondansetron, metoclopramide (세로토닌과 도파민 수용체 둘 다 차단)
  • Serotonin 4 차단제 = 식도 운동성 촉진 : cisapride, mosapride

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• Brain의 중요한 neurotransmitter, 95%는 위장관 계통에 작용함.
  • cell membrane의 activity를 줄여주는 효과
  • 뇌에서 세로토닌 분비가 증가하면 위장관 계통에 문제 (설사, 구토 등)
• Serotonin이 너무 많이 분비되어 나타나는 증상 → serotonin syndrome
• duodenum 쪽에 도파민 수용체, 세로토닌3 수용체가 많아 구토가 잘 생김. ⇒ 여기를 차단하여 구토를 억제
  • maropitant [cerenia] : 뇌의 vomiting center에 작용, 중추성 구토를 억제 (다른 애들은 다 말초성)
  • apomorphine : 도파민 수용체에 붙어서 구토 유발.

Mosapride, Cisapride (Serotonin 4 receptor)

Mosapride : selective 5-HT4 receptor agonist

• 식도의 운동성을 촉진 (Prokinetics)
• 위장관 운동의 효과에 대해 in vivo/vitro study 했더니⇒ mosapride > cisapride, 0.3-3mg/kg IV 투여했더니 식도의 운동성이 상당히 촉진
• Affinity : metocloprimide보다 2-12배 높다.
• Lower보다 Upper GI tract에 훨씬 친화도가 높다, (⇒ lower GI tract에는 metocloprimide)
• 부작용 : 사람에서는 두통(headache) 알려져 있다 (Headache 즉 Migraine(편두통)이라고 하심; 편측으로 나타나는 박동성 구통)

Cisapride : nonselective serotonin receptor agonist

• Serotonin뿐 아니라 dopamine receptor, muscarinic receptor에도 붙음.
• 전체 GI tract에 붙는다 → 부작용이 더 많다.
  • 빈맥, 심실 빈맥, QT 간격 증가, Extrapyramidal syndrome (척수의 추체가 아니라 추체 옆 신경을 따라가서 빠르게 전달됨, 강직증이 잘 발생)

• 김내2(A) - 1.6 Congenital esophageal weakness : 거대식도증에서 역류 치료, 오연성 폐렴 예방.