levofloxacin

기본 정보

• 제품명 ::
• 분류 :: 항생제 > Fluoroquinolones > 3세대
• 특징 :: 녹농균을 비롯한 그람 음성 간균
• 임상 ::

기본 약리

• 다양한 투여 경로, 제제를 이용할 수 있다는 장점이 있지만, 과다 사용으로 인해 수많은 부작용이 동정되면서 현재는 2선 선택약물로 사용된다.
• 작용 기전 : 세포벽의 porin 통로를 통해 세균 내부로 들어가 필수 효소에 결합하여 DNA 연결을 방해한다. 그람 음성균의 DNA gyrase, 그람양성균의 topoisomerase Ⅳ를 표적으로 한다.
• 항균범위 : 그람 음성 간균이 main target이며, 결핵 치료에도 2선 약물로 사용된다.
• 퀴놀론핵의 구조적 변화를 기반으로 세대를 구분한다.
  1. 1세대 : Nalidixic-acid, 호기성 그람음성간균과 대부분의 장내세균에 활성을 갖는 협범위 항생제이다.
  2. 2세대 : ciprofloxacin, 세포 내 침투가 개선되었으며 광범위한 작용 범위를 가진다.
  3. 3세대 : Levofloxacin, 2세대 약물의 항균범위를 유지하며, 일부 내성 균주들에 대한 활성이 높아졌다.
  4. 4세대 : Moxifloxacin, gemifloxacin, delafloxacin, 그람 양성균까지 target 범위를 넓혔다.
• 내성 : 표적 결합 변화, 막 투과성 감소, 유출펌프
  • DNA gyrase나 topoisomerase Ⅳ를 부호화하는 세균 유전자의 변이가 표적 부위의 구조를 변화시킨다.
  • 막투과성 감소로 약물이 topoisomerase에 접근하는 것을 제한한다.
  • 유출펌프를 통해 세포에서 fluoroquinolone을 능동적으로 제거한다.
• 약동학 : 경구 투여 후 잘 흡수된다. CSF로의 침투가 좋다. 대부분 콩팥에서 배설되므로, 콩팥기능장애가 있는 경우 용량 조절이 필요하다.
• 부작용 : 구역, 구토, 두통, 어지럼증 등의 흔한 부작용을 나타낸다. 힘줄파열, 힘줄염이 있을 수 있다. 광독성에 대한 위험성이 있으므로 UV 노출을 최소화한다. 연골독성이 있어 성장판에 독성을 나타낸다.
• 1세대는 ofloxacin, 그람 음성균
• 2세대인 ciprofloxacin 은 그람음성간균에 대한 활성이 높아 설사, 장티푸스, 탄저병 치료에 사용된다.
• 3세대인 Levofloxacin 은 유사한 활성을 지니며, 녹농균을 비롯한 그람음성간균 치료에 사용한다.
• 4세대인 Moxifloxacin 은 그람 양성균, 그람음성 혐기성균에 대해 향상된 활성을 지닌다.
• 마찬가지로 4세대인 delafloxacin 은 MRSA, Enterococcus spp.를 비롯한 그람양성알균에 대한 활성이 개선되었다.

관련 문서